Типласинин - Tiplasinin

Типласинин
Клинические данные
Другие имена	Типлакстинин; PAI-039
Код УВД	Никто;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (1-бензил-5- (4- (трифторметокси) фенил) -1ЧАС-индол-3-ил) оксоуксусная кислота;
Количество CAS	393105-53-8;
PubChem CID	6450819;
ChemSpider	4953369;
UNII	L396QIB983;
КЕГГ	D06160;
Химические и физические данные
Формула	C24ЧАС16F3NО4
Молярная масса	439.390 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки c2ccccc2Cn (cc1C (= O) C (O) = O) c4c1cc (cc4) -c (cc3) ccc3OC (F) (F) F;

Типласинин (ГОСТИНИЦА, USAN ) или же типлакстинин (PAI-039) представляет собой препарат, который действует как ингибитор серпин белок ингибитор активатора плазминогена-1 (PAI-1), тем самым повышая активность ферментов тканевый активатор плазминогена и урокиназа, которые участвуют в свертывание крови каскад. Ингибирование PAI-1 может помочь предотвратить повреждение кровеносный сосуд стены, возникающие вследствие хронического высокое кровяное давление, а также предотвращая образование сгустки крови что может привести к Инсульт и острое сердечно-сосудистое заболевание, и потенциально также предоставляет новый механизм лечения для замедления развития сахарный диабет и ожирение. Типласинин оказался безуспешным у человека клинические испытания из-за неблагоприятного соотношения риска и пользы и необходимости жесткого контроля доз во избежание возникновения нарушений свертываемости крови, однако он по-прежнему широко используется в научных исследованиях, и в будущем, вероятно, будут разработаны новые препараты, обладающие тем же механизмом действия, для медицинского применения.^[1]^[2]^[3]

Рекомендации

^ Elokdah H, Abou-Gharbia M, Hennan JK, McFarlane G, Mugford CP, Krishnamurthy G, Crandall DL (июль 2004 г.). «Типлакстинин, новый эффективный при пероральном применении ингибитор ингибитора-1 активатора плазминогена: разработка, синтез и доклиническая характеристика». Журнал медицинской химии. 47 (14): 3491–4. CiteSeerX 10.1.1.661.4972. Дои:10.1021 / jm049766q. PMID 15214776.
^ Хеннан Дж. К., Элокдах Х., Леал М., Джи А., Фридрихс Г. С., Морган Г. А. и др. (Август 2005 г.). «Оценка PAI-039 [{1-бензил-5- [4- (трифторметокси) фенил] -1H-индол-3-ил} (оксо) уксусная кислота]], нового ингибитора-1-ингибитора активатора плазминогена, у собаки модель тромбоза коронарной артерии ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 314 (2): 710–6. Дои:10.1124 / jpet.105.084129. PMID 15860572.
^ Браун Нью-Джерси (октябрь 2010 г.). «Терапевтический потенциал ингибиторов ингибитора-1 активатора плазминогена». Терапевтические достижения в области сердечно-сосудистых заболеваний. 4 (5): 315–24. Дои:10.1177/1753944710379126. PMID 20660535. S2CID 9220969.

Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся кровь и органы кроветворения это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

[1] Elokdah H, Abou-Gharbia M, Hennan JK, McFarlane G, Mugford CP, Krishnamurthy G, Crandall DL (июль 2004 г.). «Типлакстинин, новый эффективный при пероральном применении ингибитор ингибитора-1 активатора плазминогена: разработка, синтез и доклиническая характеристика». Журнал медицинской химии. 47 (14): 3491–4. CiteSeerX 10.1.1.661.4972. Дои:10.1021 / jm049766q. PMID 15214776.

[2] Хеннан Дж. К., Элокдах Х., Леал М., Джи А., Фридрихс Г. С., Морган Г. А. и др. (Август 2005 г.). «Оценка PAI-039 [{1-бензил-5- [4- (трифторметокси) фенил] -1H-индол-3-ил} (оксо) уксусная кислота]], нового ингибитора-1-ингибитора активатора плазминогена, у собаки модель тромбоза коронарной артерии ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 314 (2): 710–6. Дои:10.1124 / jpet.105.084129. PMID 15860572.

[3] Браун Нью-Джерси (октябрь 2010 г.). «Терапевтический потенциал ингибиторов ингибитора-1 активатора плазминогена». Терапевтические достижения в области сердечно-сосудистых заболеваний. 4 (5): 315–24. Дои:10.1177/1753944710379126. PMID 20660535. S2CID 9220969.

[1]

[2]

[3]